胶囊剂

 

　　（一）胶囊剂的概念和特点

 

　　胶囊剂：系指药物或加有辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊壳中的固体制剂。构成上述空心硬质胶囊壳或弹性软质胶囊壳的材料（以下简称囊材）都是明胶、水以及其他的药用材料，但各成分的比例不尽相同，制备方法也不同。

 

　　胶囊剂具有如下一些特点：

 

①能掩盖药物嗅味、提高药物稳定性。

 

②药物的生物利用度较高：胶囊剂中的药物是以粉末或颗粒状态直接填装于囊壳中，不受压力等因素的影响，所以在胃肠道米乐app官网速分散、溶出和吸收，其生物利用度将高于丸剂、片剂等剂型。

 

③可弥补其他固体剂型的不足：含油量高的药物或液态药物难以制成丸剂、片剂等，但可制成软胶囊剂。

 

④可延缓药物的释放和定位释药：

 

　　由于明胶是胶囊剂的主要囊材，所以：

 

　　若填充的药物是水溶液或稀乙醇溶液，会使囊壁溶化；

 

　　若填充风化性药物，可使囊壁软化；

 

　　若填充吸湿性很强的药物，可使囊壁脆裂。

 

　　因此，具有这些性质的药物一般不宜制成胶囊剂，当然，采取相应措施改善后，也可能制成胶囊剂。

 

　　由于胶囊壳溶化后，局部药量很大，因此易溶性的刺激性药物也不宜制成胶囊剂。

 

　　（二）胶囊剂的分类

 

　　依据胶囊剂的溶解与释放特性，可分为硬胶囊（通称为胶囊）、软胶囊（胶丸）、缓释胶囊、控释胶囊和肠溶胶囊，主要供口服用。

 

　　（三）胶囊剂的制备

 

1.硬胶囊剂的制备 硬胶囊剂的制备一般分为空胶囊的制备和填充物料的制备、填充、封口等工艺过程，现简介如下：

 

　　（1）空胶囊的制备

 

①空胶囊的组成：明胶是空胶囊的主要成囊材料，是由骨、皮水解而制得的（由酸水解制得的明胶称为A型明胶，等电点pH7～9；由碱水解制得的明胶称为B型明胶，等电点pH4.7～5.2），以骨骼为原料制得的骨明胶，质地坚硬，性脆且透明度差；以猪皮为原料制得的猪皮明胶，富有可塑性，透明度很好。为兼顾囊壳的强度和塑性，采用骨、皮混合胶较为理想（明胶代用品有淀粉胶囊、甲基纤维素胶囊、羟丙基甲基纤维素胶囊等，但均未广泛使用）；为增加韧性与可塑性，一般加入增塑剂如甘油、山梨醇、CMC～Na、HPC、油酸酰胺磺酸钠等；为减小流动性、增加胶冻力，可加入增稠剂琼脂等；对光敏感药物，可加遮光剂二氧化钛；为美观和便于识别，可加食用色素等着色剂；为防止霉变，可加防腐剂尼泊金等。当然，不是任一种空胶囊都必须有以上组分，而应根据具体情况而加以选择。

 

（2）填充物料的制备、填充与封口

 

①物料的处理与填充：一般可加入蔗糖、乳糖、微晶纤维素、改性淀粉、二氧化硅、硬脂酸镁、滑石粉、HPC等改变物料的流动性或避免分层。也可加入辅料制成颗粒后进行填充。

 

②胶囊规格的选择与套合、封口：应根据药物的填充量选择空胶囊的规格，首先应按药物规定剂量所占容积来选择小空胶囊，可以凭经验试装后决定，但一般宜先测定待填充物料的堆密度，然后根据应装剂量计算该物料容积，以决定应选胶囊的号数。

 

　　填充后，即可套合胶囊帽，目前多使用锁口式胶囊，密闭性良好，不必封口；若使用非锁口式胶囊（平口套合），则须封口。封口材料常用不同浓度的明胶液，在囊体和囊帽套合处封上一条胶液，烘干，即得。